色胺酮卤代衍生物的合成、抗肿瘤活性及其与G-四链体DNA相互作用研究
【出 处】:
【作 者】:
顾运琼
[1,2] ;
钟益宁
[3] ;
申文英
[1] ;
石铭燕
[1] ;
谭明雄
[1,2]
【摘 要】
色胺酮(Tryptanthrin,Try)是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱,本文首次合成了2,8-二溴色胺酮(Br-Try)及8-碘色胺酮(I-Try),并研究其抗肿瘤活性;以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、HepG2、NCI.H460、Tj24等四种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性和HL-7702正常肝细胞株的毒性实验表明,Br-Try和I-Try表现出比Try的抗肿瘤活性有不同程度的增强,而对正常细胞毒性减弱的结果。Br—Try对BEL-7404、NCI-H460和T-24肿瘤细胞株表现出比Try和顺铂更强的抗肿瘤活性,IC50值在7.08~9.68p.M,而I-Try只对HepG2细胞株表现了比Try和顺铂增强的抑制活性,Ic50值为15.78±0.33μM。初步的作用机制分析表明,三种化合物与G一四链体DNA有较强作用.以Br-Try最强。
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