高良姜素含氮衍生物的合成及其抗肿瘤活性
【出 处】:
【作 者】:
罗焱
尤朋涛
杨敏
刘焱文
刘丹
湖北中医药大学中药资源与中药化学湖北省重点实验室
湖北中医药大学药学院
武汉430065
【摘 要】高良姜素是一种天然来源的黄酮醇类化合物,药理作用广泛,但尚未有关于其结构修饰的研究报道。本文以高良姜素为原料,设计、合成了5个高良姜素含氮衍生物,并对其结构进行1H NMR、13C NMR及MS表征;然后采用MTT法测试结构修饰产物的抗肿瘤活性,结果表明化合物2-苯基-3,5,7-三羟基-8-(吗啉甲基)-4H-色烯-4-酮(2c)和2-苯基-3,5,7-三羟基-8-(哌嗪-1-甲基)-4H-色烯-4-酮(2d)对人前列腺癌PC-3细胞株的增殖抑制活性(IC_(50):11.37和13.57μmol/L)显著优于高良姜素(IC50:41.66μmol/L),分别提高了3.66倍和3.07倍;化合物2-苯基-3,5,7-三羟基-8-(哌嗪-1-甲基)-4H-色烯-4-酮(2d)对人结肠癌LOVO细胞株的增殖抑制活性较高良姜素提高了5.22倍。该系列衍生物的抗肿瘤活性的增强可能与8-位上含氮杂环的引入有关。
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